No Image

Таблетки 225 вич

СОДЕРЖАНИЕ
11 просмотров
17 ноября 2019

Средства для лечения ВИЧ (также называемые антиретровирусными) используются для того, чтобы контролировать репликацию ВИЧ и замедлять развитие ВИЧ-ассоциированных заболеваний. [1] . Большинство препаратов для лечения ВИЧ-инфекций по классификации АТХ относятся к группе J05 — «Противовирусные препараты для системного применения» [2]

Содержание

Хронология [ править | править код ]

  • Зидовудин (Retrovir, ZDV, AZT) — первый антиретровирусный препарат. Синтезирован в 1964 для борьбы с раком. В 1985 прошёл клинические испытания для лечения ВИЧ-инфекции. Широко применяется в антиретровирусной терапии с 1987 г. [3]
  • 1991—1994 года — появились зальцитабин, диданозин и ставудин. Примерно в это же время появляются триметоприм/сульфаметоксазол, пентамидин, ганцикловир, фоскарнет и флуконазол, которые используются для борьбы с оппортунистическими инфекциями.
  • Декабрь 1995 — март 1996 появились первые ингибиторы протеазы — саквинавир, ритонавир, индинавир, применение которых привело к сокращению смертности с 38 % до 22 % [4] .
  • В 1996 — первый ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы — невирапин и ещё один ингибитор протеазы — нелфинавир.
  • С 1994 по 1997 год доля больных в Европе, получающих ВААРТ, возросла с 2 % до 64 % [5] , а с 1994 по 1998 год, заболеваемость СПИДом упала с 30,7 % до 2,5 % [6] .
  • В 1998 — появилось понятие липодистрофия, как осложнение терапии, а в 1999 появились сообщения, что она, возможно, обусловлена токсическим действием препаратов на митохондрии.
  • В 2000 — исследования Harrington и Carpenter об избирательности терапии в зависимости от числа CD4 лимфоцитов [7] .

Лекарства [ править | править код ]

ПрепаратАббревиатураТорговое название
АбакавирABCЗиаген
ДиданозинddIВидекс
Зальцитабин (англ.) русск.ddCХивид, Замицит
ЗидовудинAZT, ZDVРетровир, Зидо Эйч
Ламивудин3TCЭпивир, Амивирен
Ставудинd4TЗерит
ПрепаратАббревиатураТорговое название
ТенофовирTDFВирид, ТенофовирЭмтрицитабинFTCЭмтриваАбакавир+ЛамивудинABC/3TC, KVXЭпзикомТенофовир+ЭмтрицитабинTDF/FTC, TVDТрувадаЗидовудин+ЛамивудинZDV/3TC, CBVКомбивир, ЗилакомбЗидовудин+Ламивудин+АбакавирZDV/3TC/ABC, TZVТризивир

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ) воздействуют на обратную транскриптазу.

ПрепаратАббревиатураТорговое название
ДелавирдинDLVРескриптор
НевирапинNVPВирамун
ЭфавирензEFVСустива, Стокрин, Регаст
ЭтравиринETRИнтеленс
РилпивиринRPVЭдюрант

Ингибиторы протеазы (ИП) блокируют фермент-протеазу вируса, который расщепляет полипротеины Gag-Pol на отдельные белки. В результате образуются вирусные частицы, не способные заражать новые клетки.

ПрепаратАббревиатураТорговое название
АмпренавирAPVАгенераза
АтазанавирATVРеатаз
ИндинавирIDVКриксиван
Лопинавир/ритонавирLPV/rКалетра
НелфинавирNFVВирасепт
ПрепаратАббревиатураТорговое название
РитонавирRTV, /rНорвирСаквинавир-INVSQV-INVИнвираза (саквинавир в мягких желатиновых капсулах)Саквинавир-МЖКSQV-FTVФортоваза-Выпуск прекращен в 2006 г.ТипранавирTPVАптивусФосампренавирFPVЛексива/ТелзирДарунавирDRVПрезиста

Ингибиторы проникновения препятствуют проникновению вирусных частиц в лимфоциты. Процесс проникновения состоит из трёх основных этапов:

  • Прикрепление ВИЧ к рецептору — молекуле CD4 (точка приложения для ингибиторов прикрепления)
  • Взаимодействие ВИЧ с корецепторами (точка приложения для блокаторов корецепторов)
  • Слияние ВИЧ с лимфоцитом (точка приложения для ингибиторов слияния).

Существующие три класса лекарственных средств — ингибиторы прикрепления, блокаторы корецепторов и ингибиторы слияния объединены в группу ингибиторов проникновения.

Ингибиторы интегразы (ИИ)- блокируют фермент интегразу ВИЧ-1, связываясь с её активным участком, делая невозможным этап переноса цепей во время интеграции ретровирусной ДНК в ДНК клетки, тем самым прерывая весь цикл репликации ВИЧ.

BIT225 – драйвер роста акций компании Biotron или нечто больше?

В чем же сенсация, и почему многие мировые и отечественные СМИ обратили столь пристальное внимание на экспериментальный препарат BIT225? После 10 лет исследований маленькая сиднейская компания Biotron Ltd. с пятью сотрудниками и ценой акций по два цента объявляет об успехе второй фазы клинических испытаний BIT225, после чего цена акций взлетает почти на 700%. Капитализация компании повышается до 70 миллионов австралийских долларов. Прорыв?

Читайте также:  В чем отличие инфицирования от инфекционного процесса

Пресс-релиз, наделавший столь много шума на австралийском фондовом рынке, не является чем-то примечательным. Клинические испытания II фазы BIT225-009, где новый препарат сравнивался с плацебо у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих стандартную антиретровирусную терапию (Атрипла), показали, что применение BIT225 в дозе 200 мг в течение 12 недель выявило «существенную иммунологическую выгоду». Со слов представителя компании Biotron, конечно. Непосредственно клинические данные пока нигде не опубликованы, и компания лишь планирует в обозримом будущем их представить на научных конференциях.

Заявленные первичные и вторичные точки исследования позволяют пока лишь предположить, что некоторая противовирусная активность BIT225 имела место быть, профиль безопасности препарата оказался приемлемым или хорошим, первичные маркеры иммунной активации моноцитов реагировали на BIT225 неким ожидаемым образом – получается довольно расплывчатая картинка в отсутствии непосредственных клинических данных.

BIT225 – экспериментальный препарат, имеющий потенциал для терапии ВИЧ-инфекции и вирусного гепатита С. Первые упоминания о BIT225 встречаются в статье ученых из австралийской компании Biotron 2010 года. Исследователи опирались на ранее полученные данные о том, что амилоридные аналоги ингибируют ВИЧ-1 в макрофагах. Они собрали библиотеку из более чем 300 молекул-кандидатов, и одна из трехсот попыток имела определенный успех.

Белок ВИЧ-1, кодируемый Vpu, способствует выходу вновь образованного вириона из клетки, также данный белок модулирует инфекционные параметры вируса. Кроме этих двух функций белок Vpu подавляет действие человеческого белка BST-2 (он же тетрин, CD317 или HM1.24). BST-2 обладает противовирусными эффектами за счет способности удерживать вирусные частицы на поверхности клетки, связывая вирусную и плазменную мембраны, тем самым нарушая репликацию вируса.

Также BST-2 может попадать и в частицы ВИЧ-1, что снижает инфицирующий потенциал таких вирионов. Как минимум четыре потенциальных механизма действия для ингибиторов Vpu известны, но не очень ясно, какой из данных механизмов или суммы таковых наиболее важен для воздействия на ВИЧ. Не очень понятно в деталях и то, как именно Vpu усиливает выделение инфицированной клеткой новых вирионов, тем не менее сам подход явно имеет потенциал.

К сильным сторонам кандидата в препараты BIT225 можно отнести то, что вирусный белок Vpu весьма консервативный – он не склонен значимо изменяться, что предполагает низкие риски развития устойчивости к ингибитору этого белка. Избирательность в отношении макрофагов можно отнести и к сильным, и к слабым сторонам, смотря какую роль мы предполагаем для препарата в общей сумме усилий.

Селективность — явно минус в плане воздействия на репликацию в разных видах клеток, но это потенциальный плюс там, где супрессия ВИЧ достигнута, и важно ее поддержать на данном уровне, снижая репликацию именно в долгоживущих клетках-резервуарах. Также в копилку BIT225 добавим то, что макрофаги являются основной «дорожкой» проникновения ВИЧ в центральную нервную систему, возможно, что это важное звено формирования ВИЧ-ассоциированной деменции.

К потенциальным минусам BIT225 можно отнести то, что Vpu явно не является критичной уязвимостью ВИЧ-1, и механизмы, связанные с ингибированием данного белка, не способны обеспечить высокий уровень нарушения репликации, а способны лишь его снижать в узком звене инфицированных клеток. BIT225 — явно не «солист», но потенциально важный член некоторого «противовирусного оркестра». BIT225, судя по исследованию McGill University AIDS

Center 2011 года, не опосредует блокировку тетринового антагонизма, что, вероятно, сужает точки приложения молекулы в спектре механизмов действия.

BIT225 — не единственный изучаемый ингибитор Vpu, этот же белок является целью экспериментальной молекулы IMB-LA, исследуемой в Китае. Также отметим, что BIT225 не влияет непосредственно на объемы клеток-резервуаров – подобные выводы, что сделали некоторые журналисты, ошибочны. BIT225 потенциально может влиять на репликацию в некоторых клетках-резервуарах, а именно в макрофагах.

Читайте также:  Девки у гинеколога

Создание лекарства от ВИЧ стало первостепенной задачей ученых всего мира на протяжении почти 40 лет. Случались сенсационные открытия, удачные и провальные эксперименты, громкие заявления и обнадеживающие клинические испытания. Но до сих пор остановить болезнь и справиться с эпидемией не могут ни генетики, ни биологи, ни нанотехнологии. Лекарства от вирусного иммунодефицита нет, но лечение ВИЧ существует, оно относительно эффективно и настоятельно рекомендовано к применению.

Какие лекарства назначают при лечении ВИЧ инфекции?

Терапия при вирусном иммунодефиците направлена на поддержание иммунитета и подавление активности ретровируса. Полностью уничтожить возбудителя ВИЧ невозможно и лечение затягивается на многие годы. Но при своевременном обращении к врачам и правильно подобранным таблеткам ВИЧ-инфицированный пациент может рассчитывать на полноценную и продолжительную жизнь.

Новые противовирусные лекарства для лечения ВИЧ обладают высокой эффективностью. С их помощью удается настолько корректировать течение болезни, что инфицированный пациент становится безопасным для своего полового партнера, анализы на ВИЧ становятся отрицательными, а клинические проявления иммунодефицита полностью отсутствуют. Главной задачей врачей становится убедить больного в необходимости пожизненного и каждодневного приема АРВТ и динамического наблюдения в лечебном учреждении. Приверженность пациента и понимание целей лечения играют не последнюю роль в терапии ВИЧ.

Какие препараты от ВИЧ назначают в первую очередь?

Основная цель лечения ВИЧ – снижение вирусной нагрузки. Следовательно первоочередными в плане терапии становятся антиретровирусные препараты. В настоящее время используют 2 типа таких лекарств:

  • 1 тип – ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ (Зидовудин, Ставудин, Тенофовир, Фосфазид, Зальцитабин);
  • 2 тип – ингибиторы протеазы (Индинавир, Нелфинавир, Саквинавир, Калетра).

Стандартная схема обычно включает прием 2 препаратов 1 типа и 1 препарата 2 типа. Подбирается терапия индивидуально, поэтому существует 12 разных схем с комбинацией 2-3 лекарств. Для полноценного результата терапии важен своевременный прием таблеток и соблюдение дозировки – желательно даже принимать препарат в один и тот же час, ни в коем случае самостоятельно не увеличивать количество приемов и количество таблеток. Так же врачи настоятельно рекомендуют исключить прием алкоголя – он не только снижает эффективность АРВТ, но и приводит к образованию вредных и опасных для организма соединений при взаимодействии этанола с противовирусными средствами. Необходимо периодически сдавать кровь на ВИЧ для оценки эффективности лечебных мероприятий, сообщать врачу о новых симптомах и изменениях самочувствия, консультироваться по поводу приема новых лекарств, витаминов, БАДов.

Если пациент обратился за помощью не сразу после выявления ВИЧ и к началу лечения имеет сопутствующие патологии, возникшие на фоне иммунодефицита, то помимо противовирусных препаратов назначается этиотропная и симптоматическая терапия. Для поддержания организма во время АРВТ врачи так же рекомендуют гепатопротекторы, ведь прием большого количества лекарств в первую очередь сказывается на печени.

Противопоказания и побочные действия лекарств от ВИЧ

Без лечения человек с вирусным иммунодефицитом живет в среднем 1 год после манифестации болезни, поэтому противопоказаний к АРВТ нет и не должно быть. Единственным критерием в выборе лекарств становится индивидуальная непереносимость. В таком случае просто подбирается другой препарат, но полностью отменить лечение нельзя. Если назначенный препарат противопоказан, например, при анемии, лейкопении, дефиците каких-либо витаминов, то перед его применением эти состояния купируются медикаментозно и после нормализации показателей начинается прием АРВТ.

Побочные эффекты АРВТ затрагивают почти все системы организма человека. Соблюдение режима, диеты и дополнительного лечения помогают минимизировать негативные последствия. Важным моментом становится купирование хронических заболеваний и вторичных инфекций.

Читайте также:  Гинеколог что это

Самыми частыми и тяжелыми для пациента становятся осложнения АРВТ со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, боли в животе, потеря аппетита, диспепсические расстройства. Врачи знают о подобных последствиях лечения и наряду с противовирусными лекарствами обычно сразу назначают препараты для улучшения пищеварения и поддержания органов ЖКТ.

Нарушения со стороны нервной, эндокринной и выделительной систем так же поддерживаются медикаментозно. Дополнительно требуется коррекция дозировки АРВТ. О всех побочных эффектах терапии необходимо сообщать врачу – некоторые негативные состояния сильно сказываются на качестве жизни пациента, что требует замены схемы лечения.

Когда начинать лечиться от ВИЧ (СПИДа)?

Начало лечения ВИЧ определяет врач, но самым важным и определяющим дальнейшую жизнь пациента моментом становится своевременное обращение в лечебное учреждение. Если начать АРВТ до клинических проявлений иммунодефицита и до появления вторичных заболеваний, то большой шанс увеличить продолжительность жизни до 70 лет, жить как обычный, не ВИЧ-инфицированный человек. Напротив, обращение за помощью на поздних стадиях ВИЧ, когда иммунитет полностью разрушен и у больного выявляются множественные сопутствующие инфекции чревато бесполезностью терапии и скорым наступлением терминальной стадии иммунодефицита – СПИДа. Не стоит самостоятельно искать необходимый срок начала терапии и требуемые показатели анализов крови в интернете – лучше доверить данный вопрос врачам и обратиться в больницу.

Могут ли лекарства против ВИЧ перестать действовать?

К сожалению, возбудитель ВИЧ является одним из самых изменчивых и совершенных вирусов – при малейшем изменении благоприятных условий он мутирует и подстраивается под новую внешнюю среду. Другими словами, во время приема противовирусных лекарств ретровирус видоизменяется, и назначенные лекарства перестают на него действовать. Это объясняет необходимость приема сразу нескольких препаратов, каждый из которых действует на разные типы вирусов. В организме больного ВИЧ существует сразу несколько штаммов ретровируса, а всего их насчитывается не один десяток.

Если назначенный препарат не действует, что показывают анализы крови – вирусная нагрузка не снижается, а уровень Т-лимфоцитов не растет, то это не значит, что пациента нельзя лечить. В подобной ситуации назначается другая схема лечения, комбинируются разные препараты, сочетание лекарств и дозировка подбирается индивидуально.

Применяются ли иммуномодуляторы при ВИЧ?

Любое лечение должно быть комплексным. При терапии иммунодефицита наряду с АРВТ применяют лекарства для поддержания иммунитета. Основная цель приема иммуномодуляторов – создание искусственного пассивного иммунитета, который борется с патогенной микрофлорой и препятствует развитию вторичных оппортунистических инфекций. Подбираются лекарства для иммунной системы индивидуально в зависимости от степени угнетенности естественных защитных сил. Нельзя самостоятельно принимать подобные препараты – можно только ухудшить состояние и спровоцировать еще больший сбой в работе иммунитета.

Безопасно ли лечение от ВИЧ беременным женщинам и детям?

Одним из путей заражения ВИЧ является передача вируса от матери к ребенку – внутриутробно или в процессе родов, поэтому лечение иммунодефицита у беременных является обязательным. Современные лекарства АРВТ наносят минимальный вред плоду, но препятствуют его инфицированию – при выполнении рекомендаций врачей вполне возможно родить здорового ребенка с отрицательным ВИЧ-статусом. Естественно, АРВТ для беременных несколько отличается от стандартных схем терапии. Схема приема препаратов зависит от срока, общего состояния здоровья матери, наличия сопутствующих патологий. Для рожениц подбирается меньшая дозировка АРВТ и более щадящая комбинация препаратов. Если выбирать риски, то более безопасным будет лечение вирусного иммунодефицита и рождение неинфицированного ребенка, чем прогрессирование болезни во время беременности и присоединение вторичных инфекций, которые наносят плоду больший вред, чем АРВТ.

Комментировать
11 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
No Image Венерология
0 комментариев
No Image Венерология
0 комментариев
No Image Венерология
0 комментариев
No Image Венерология
0 комментариев
Adblock detector